齐墩果酸-苯甲醛缀合物的合成及抗肿瘤活性研究

摘要

以天然产物齐墩果酸为起始原料,将苯甲醛通过酯化反应拼接到齐墩果酸的C28位,合成了齐墩果酸-苯甲醛缀合物,其结构通过1H NMR进行了确证.同时,探讨了不同酯化反应条件对产率收率的影响.确定了最佳反应条件为:物料比nDMAP:nEDC:nOA=0.5:5:1、反应时间为24h,缀合物的产率最高.随后,通过初步的活性测试结果表明,齐墩果酸-苯甲醛缀合物对HepG2、MCF-7、PC3和HeLa均有明显的抑制活性,并强于先导化合物齐墩果酸和苯甲醛;此外,齐墩果酸-苯甲醛缀合物对正常的MCF-10A细胞没有毒性.