肽－间隔基－脂质缀合物的固相合成方法、由其合成的缀合物及含有该缀合物的靶向脂质体

摘要

本发明涉及制备肽-间隔基-脂质缀合物的固相合成方法，由该方法合成的肽-间隔基-脂质缀合物，以及含有该肽-间隔基-脂质缀合物的脂质体。本发明提供方便地制备肽-间隔基-脂质缀合物的固相合成方法，并且提供用于缀合肽、间隔基和脂质的各种连接基团(如酰胺基)，其中间隔基可以包括PEG。可以实现几种优点，如简化合成程序，可以将合成方法设置成自动化，各反应步骤中的纯化更容易，以及合成期间的产品损失可以降低到最小。本发明的合成方法适于制备多种肽-间隔基-脂质缀合物，并提供由本发明的固相合成方法制备的肽-间隔基-脂质缀合物，它们可以作为面向特定细胞的脂质体给药系统的靶部分而引入脂质体中，而且本发明提供含有本发明的肽-间隔基-脂质缀合物的靶向脂质体。