125I-β-CIT制备方法及脑内分布研究

摘要

目的研究125I-β-CIT(125I-2β-carbomethoxy-3β-4-iodophenyltropane)的制备方法及其在小鼠脑内分布等.方法分别采用过氧乙酸氧化碘标记法,Iodogen标记法标记125I-β-CIT;放化纯检测(HPLC,硅胶G100层析,聚酰胺薄膜层析),标记物鉴定,标记物稳定性及药物学鉴定等;小鼠脑内分布及脑放射自显影研究.结果过氧乙酸氧化碘标记法标记率为54.70%±9.81%,反应时间为20～30min,Iodogen标记法标记率为91.10%±8.09%,反应时间为40～50min.HPLC及萃取分离纯化后的放化纯(RCP)为99.33%(0.15%.硅胶G100层析和聚酰胺薄膜层析对125I-β-CIT及125I有很好的分离度,游离125I均在原点,Rf=0.0～0.1,标记物125I-β-CIT在前沿,Rf=0.9～1.0.最佳反应温度为18～25°C.Iodogen标记时,反应的最佳pH为1或2.室温下保存23天,RCP仍大于89.7%.-4℃的冰箱中放置10周,RCP为92.15%±0.25%.125I-β-CIT在纹状体摄取最多,其次为脑干和海马.在纹状体,125I-β-CIT与多巴胺转运蛋白最大结合值为22.93%±3.11% ID/g、其特异性结合率为20.09±2.11.结论 Iodogen法标记率高于国外文献报道的标记率且比过氧乙酸氧化碘标记法的标记率高;标记物稳定性较好.125I-β-CIT在纹状体摄取最多,其次为脑干和海马.