СРАВНИТЕЛЬНОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ УСЛОВИЙ МЕЧЕНИЯ И БИОРАСПРЕДЕЛЕНИЯ 125I-ЦЕФАКЛОРА И 125I-АМПИЦИЛЛИНА ДЛЯ ВИЗУАЛИЗАЦИИ ОЧАГОВ ИНФЕКЦИОННЫХ ВОСПАЛЕНИЙ

摘要

Проведено мечение цефаклора и ампициллина - ?-лактамных антибиотиков, способных проникать через внешнюю мембрану грамположительных и грамотрицательных бактерий, - иодом-125 путем электрофильного замещения атома водорода на атом ион иодония I~+. Выход реакции существенно зависит от pH среды, достигая максимума при pH 7. Это, вероятно, связано с протонированием и высокой эффективностью окислителя при данном значении pH. При подщелачивании выход мечения снижается вследствие неустойчивости цефаклора и ампициллина в щелочной среде. Препараты ~(125)I-цефаклор и ~(125)I-ампициллин устойчивы in vivo, о чем свидетельствует низкое накопление в щитовидной железе (≤1.2%). Меченые цефаклор и ампициллин эффективно накапливаются в воспаленной мышце. Соотношение накопления в абсцессе и здоровой мышце составило для ~(125)I-цефаклора и ~(125)I-ампициллина 5.1 и 6.8 соответственно. Визуализацию следует проводить через 2 ч после инъекции, что оптимально с точки зрения концентрирования активности в целевой ткани и очищения остальных органов и тканей от активности.