琥珀酸胆固醇酯作为脂质体膜稳定剂的研究及其在制备柴胡皂苷-D脂质体中的应用

摘要

目的研究琥珀酸胆固醇酯(CHEMS)对二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)脂质体的膜稳定作用以及作用机制;以CHEMS和DPPC为膜材制备柴胡皂苷-D(SSD)脂质体,考察其包封率和溶血性.方法差示扫描量热法(DSC)和荧光释放实验考察CHEMS的膜稳定作用,傅立叶红外(FT-IR)研究CHEMS与DPPC膜的作用机制,沉降实验研究CHEMS与SSD相互作用,溶血实验考察了以CHEMS为膜材包裹SSD脂质体的溶血性.结果CHEMS在膜稳定性上优于胆固醇(CHOL),CHEMS与DPPC的极性端头同时有氢键和静电作用;CHEMS与SSD不会形成不溶性复合物(INCOM),用DPPC和CHEMS为膜材制备了稳定的SSD包裹的脂质体,其溶血性大大降低.结论CHEMS对DPPC膜的稳定作用大于CHOL,并可取代CHOL作为制备胆固醇依赖性的溶血性皂苷脂质体的膜稳定剂.