超氧化物歧化酶脂质体在大鼠体内的药代动力学和组织分布

摘要

目的考察3种超氧化物歧化酶(SOD)脂质体静脉给药后在大鼠体内的药代动力学和组织分布.方法用反相蒸发法制备SOD脂质体,采用黄嘌呤氧化酶法检测SOD活力,静脉注射给药后,测定大鼠血中SOD含量变化和不同组织中SOD含量变化.结果在血浆中,SOD水溶液、SOD普通脂质体、用DSPE-PEG2000修饰的SOD脂质体、用Tween 80修饰的SOD脂质体的半衰期分别为0.25,0.34,0.66和0.41 h;AUC分别为12.48,24.66,41.16和33.02 μg·h·mL-1.与普通脂质体比较,经过DSPE-PEG和Tween 80修饰后的脂质体,使肝、脾中SOD的含量有不同程度的降低,脑中含量有所提高.结论 3种SOD脂质体均可不同程度地延长SOD的血浆半衰期,并以用DSPE-PEG2000修饰的SOD脂质体效果最好.与普通脂质体相比,用Tween 80修饰的SOD脂质体可以提高进入脑中的SOD量,用DSPE-PEG2000修饰的SOD脂质体可以减少肝脾对SOD的摄取.