乙酰甲喹在试验性肾功能损害家兔体内的药动学

摘要

通过分析乙酰甲喹在健康和肾功能损害情况下的药动学特征,为临床合理用药提供详尽的资料和更全面的理论依据.将12只家兔随机分成A、B两组.A组为健康对照组,B组为肾功能损害组.B组于试验前24 h以1.5 mL/kg皮下分点注射10 g/L氯化高汞用于复制肾功能损害模型.两组家兔均单剂量快速静注乙酰甲喹20 mg/kg,6h内不同时间8次心脏采血,高压液相色谱法测定血药质量浓度.结果表明,乙酰甲喹在家兔体内的药物动力学配置符合无吸收因素一室开放模型.其药-时曲线最佳方程为 ρ健康=25.564 2e-0.3716t,ρ肾损=20.026 6e-0.0998t.与健康对照组比较,肾功能损害情况下消除半衰期延长276.16％,消除速率常数减小73.14％,体清除率减小69.91％,药-时曲线下面积增大187.57％.家兔肾功能损害后,乙酰甲喹在其体内的消除过程显著减慢.提示在肾脏损害时应相应减小乙酰甲喹的给药剂量或增大给药间隔时间.