新型核苷类化合物的合成及活性筛选

摘要

本论文以α-D-木糖和含烯醇醚结构的C10高碳糖为原料合成了一系列新型的木糖核苷、高碳糖核苷，并对所合成的化合物进行了体外活性测试，部分化合物具有较好的抗肿瘤活性，本课题组主要开展以下几个方面的研究： 一、以α-D-木糖为起始原料合成了四乙酰基木糖、四苯甲酰基木糖、含烯醇醚结构的C10高碳糖衍生物及由其衍生的七碳糖10。其具体反应步骤如下： 二、以四乙酰基木糖1、四苯甲酰基木糖2和五乙酰基C10高碳糖7为原料，利用Vorbrüggen法合成了结构新颖的木糖和高碳糖核苷类化合物，其中三个具有双碱基，经红外、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱确证了它们的结构，并并对所合成的化合物进行了体外活性测试，其中化合物17具有很好的抗肿瘤活性。 三、对其中活性较好的化合物17进行了不同方式的水解反应得到两种不同结构的水解产物： 上述研究，合成了含烯醇醚结构的C10高碳糖系列衍生物，和全新结构的七碳糖，合成了11种结构全新的核苷类化合物，经红外、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱确证了它们的结构。另外，活性测定表明，化合物17对人鼻咽癌CNE细胞的半数抑制浓度为IC50=2.12μg/ml，具有很好的抗肿瘤活性。

目录

文摘

英文文摘

郑重声明

第一章前言

第二章核苷类化合物合成方法研究及高碳糖衍生物的合成

第三章新型核苷类化合物的合成及活性筛选

第四章实验部分

附图

已发表和待发表研究论文

致谢