亚胺基噻唑类化合物与1，2，4-三氮唑-3-酮类化合物的合成及4-氯丁酸甲酯的合成研究

摘要

本论文共分三部分：1.亚胺基噻唑环类化合物的合成研究：2.1，2，4-三氮唑-3-酮类化合物的合成研究；3.4-氯丁酸甲酯的合成工艺探讨。 第一部分首先综述了近几年来亚胺基噻唑类化合物的合成方法及其药理活性。接着研究了三氟甲磺酸镱促进的双取代硫脲与环氧化合物的环加成反应。三氟甲磺酸盐是一类重要的路易斯酸催化剂，本论文主要探讨了该反应的条件，研究了不同三氟甲磺酸盐及常规路易斯酸对该反应的催化活性，并对其反应机理进行探讨与分析，找到了一条合成亚胺基噻唑类化合物的新路线。 第二部分介绍了一种以1，3-硫氮杂环丁烷-2-酮类化合物为中间体合成1，2，4-三氮唑-3-酮类化合物的新方法。该方法不仅条件温和、操作简单易行而且收率高。本论文主要探讨了不同取代基对该反应的影响，并对其反应机理进行探讨。 第三部分首先介绍了4-氯丁酸甲酯在药物合成中的应用。接着综述了近几年来4-氯丁酸甲酯的合成方法。经过深入研究，我们尝试了一条以双三氯甲基碳酸酯(BTC)为氯化试剂的合成路线。该路线减少了三废的产生，为4-氯丁酸甲酯的工业化生产提供了一种新方法。

目录

文摘

英文文摘

声明

第一章亚胺基噻唑类化合物的合成

1.1概述

1.2亚胺基噻唑环类化合物的合成综述

1.2.1Pd催化的异硫氰酸酯与氮丙啶的[3+2]环加成反应

1.2.2季胺盐催化的[3+2]环加成反应

1.2.3异硫氰酸酯与环氧化合物的成环反应

1.2.4异硫氰酸酯与邻氨基醇的成环反应

1.2.5硫脲与炔类化合物的1，3-偶极环加成反应

1.2.6硫脲与β-氯代丙酮的成环反应

1.2.7硫脲与硫酰氯的反应

1.3三氟甲磺酸盐催化的硫脲和环氧化合物合成亚胺基噻唑类化合物

1.3.1引言

1.3.2反应条件的选择

1.3.3实验结果

1.3.4反应产物结构鉴定

1.3.5反应机理探讨

1.3.6选择性探讨

1.3.7操作过程

本章小结

第二章1，2，4-三氮唑-3-酮类化合物的合成

2.1合成综述

2.2合成研究

2.3不同取代基双取代硫脲对区域选择性的影响

2.4反应机理讨论

2.5实验操作过程

本章小结

第三章4-氯丁酸甲酯的合成

3.1合成路线的研究和选择

3.2路线2

3.3路线3

3.3.1 4-氯丁酰氯概述

3.3.2试验方法A：

3.3.3试验方法B：

3.3.4试验方法C：

3.3.5 4-氯丁酰氯合成方法的比较与讨论

3.4产品的分析鉴定

3.4.1.含量测定

3.4.2.核磁共振谱

本章小结

参考文献

致谢

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