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致谢
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摘要
第一章 引言
第二章 文献综述
2.1 4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成
2.1.1 从吡咯环出发合成4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶
2.1.2 从嘧啶环出发合成4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶
2.2 2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成
2.3 1-苄基-4-甲基-3-甲氨基哌啶的合成
2.3.1 对映异构体1-苄基-4-甲基-3-甲氨基哌啶的合成
2.3.2 外消旋1-苄基-3-甲胺基-4-甲基哌啶的合成
2.4 CP-690550的合成
2.5 反合成分析及拟采用的合成路线
2.5.1 4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶与2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的反合成分析
2.5.2 可行性分析
2.5.3 1-苄基-4-甲基-3-哌啶酮的反合成分析
2.5.4 可行性分析
2.5.5 (3R,4R)-1-苄基-3-甲胺基-4-甲基哌啶的反合成分析
2.5.6 可行性分析
第三章 4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶和2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成工艺研究
3.1 2-烯丙基丙二酸二乙酯的制备
3.1.1 实验部分
3.1.2 实验结果与讨论
3.2 4-氯-7H-二吡咯并[2,3-d]嘧啶与2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备
3.2.1 实验部分
3.2.2 实验结果与讨论
3.4 本章小结
第四章 1-叔丁氧羰基-4-甲基-3-哌啶酮的合成研究
4.1 实验部分
4.1.1 主要试剂和分析仪器
4.1.2 实验操作
4.2 实验结果与讨论
4.3 本章小结
第五章 (3R,4R)-1-叔丁氧羰基-3-甲胺基-4-甲基哌啶的合成研究
5.1 (3R,4R)-1-叔丁氧羰基-4-甲基-3-甲胺基哌啶的制备
5.1.1 实验部分
5.2 实验结果与讨论
5.3 结论
第六章 (3R,4R)-1-苄氧羰基-3-甲胺基-4-甲基哌啶的合成研究
6.1 (3R,4R)-1-苄氧羰基-4-甲基-3-甲胺基吡啶的的制备
6.1.1 实验部分
6.2 实验结果与讨论
6.3 本章小结
第七章 CP-690550衍生物的合成研究
7.1 CP-690550衍生物的制备
7.1.1 实验部分
7.2 N-[(3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶]-2-氯-7H-吡咯[2,3-d]嘧啶-4-胺的制备
7.2.1 实验操作
7.3 实验结果与讨论
7.4 本章小结
第八章 结论与创新点
8.2 创新点
8.3 展望
参考文献
附录
作者简历及在学期间所取得的科研成果