开口箭叶中化学成分的分离鉴定及活性初探

摘要

开口箭，又名竹根七，是我国传统中医用药。医学典籍中记载，开口箭以根茎入药，具有清热解毒、散瘀止痛之功效。开口箭根茎的主要生物活性成分为甾体、多糖、黄酮和强心苷。近年来，随着对开口箭研究的不断深入，人们发现该植物的根茎醇提物在抗炎、抗肿瘤、抗菌以及治疗心血管疾病方面均有着良好的药理作用。现有的研究报道主要集中于该植物的根茎，而对其叶的研究相对较少。 在本论文中，我们首次对开口箭叶的化学成分和活性展开研究。内容主要集中于两个方面：一是通过色谱手段和波谱技术对该植物叶的化学成分进行分离鉴定，二是对单体化合物进行脑癌细胞增殖抑制活性和α-糖苷酶抑制活性评价。取得研究结果如下： 利用多种色谱分离手段，从开口箭叶的正丁醇组分中分离纯化了12个化合物，通过波谱技术并结合文献，确定了它们的结构，分别是：槲皮素-3,7-二-O-β-D-吡喃葡糖苷(1)，槲皮素-3,4'-二-O-β-D-葡萄糖苷(2)，槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡糖苷(3)，腺嘌呤核苷(4)，Corchoionoside C(5),(6R,9S)-3-Oxo-α-ionolβ-D-glucopyranoside(6),(25R)-5β-Spirostan-1β,3α-diol-3-O-β-D-glucopyranoside(7),bletilnoside B(8),螺甾-25(27)-烯-1β,2β,3β,4β,5β,6β,-7α-七醇(9),弯蕊苷G(10)，25S-5β-spirostan-3β-yl-O-[β-D-glucopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranoside](11),3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl(25S)-5β-furost-1β,3β,22α,26-tetrol26-O-β-D-glucopyranoside(12)，其中糖苷类的化合物有11个。 脑癌细胞增殖抑制活性采用CCK-8法，初步检测了这些化合物在50μM浓度下对脑瘤细胞U87细胞增殖的抑制作用，实验结果表明，化合物8和11的抑制活性最好，抑制率为100%，而其它化合物则没有抑制作用，这表明8和11具有潜在的抗脑瘤活性，可进行活性机制研究。此外通过pNPG法测试了α-糖苷酶抑制活性，实验结果表明这些化合物无α-糖苷酶抑制作用。 综上，本文研究了开口箭叶中的化学成分，鉴定了12个化合物，其中两个化合物8和11显示了较好的抑制脑瘤细胞增殖活性，本文填补了对该植物叶的研究空白，为开口箭叶的进一步研究提供基础数据。

目录

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第一章 文献综述

1.1开口箭简介

1.1.1开口箭的分布、种类及形态

1.1.2开口箭化学成分的研究

1.1.3 开口箭药理活性的研究

1.2糖尿病及α-葡萄糖苷酶抑制剂

1.2.1 糖尿病

1.2.2α-葡萄糖苷酶

1.2.3α-葡萄糖苷酶抑制剂简介

1.3肿瘤及U87细胞抑制活性

1.3.1肿瘤简介

1.3.2 U87细胞活性抑制活性检测方法

1.4 选题的目的及意义

第二章 实验材料与方法

2.1 提取分离实验材料及方法

2.1.1 材料、试剂与仪器

2.1.2 提取分离实验方法

2.1.3 化合物纯度检测及结构表征

2.2活性实验材料及方法

2.2.1α-糖苷酶活性实验

2.2.2细胞毒活性实验

第三章 开口箭叶化合物的结构鉴定

3.1已鉴定化合物的结构、名称及编号

3.2化合物的结构鉴定

3.2.1化合物1

3.2.2 化合物2

3.2.3 化合物3

3.2.4 化合物4

3.2.5 化合物5

3.2.6 化合物6

3.2.7 化合物7

3.2.8 化合物8

3.2.9化合物9

3.2.10化合物10

3.2.11化合物11

3.2.12化合物12

3.3小结与讨论

第四章 生物活性初探

4.1细胞毒活性实验

4.2α-糖苷酶抑制活性实验

第五章 结论与创新点

5.1 结论

5.2 创新点

参考文献

附图

致谢

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