4-苯胺基喹唑啉类表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究

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表皮生长因子受体(epidermalgrowthfactorreceptor,EGFR)自分泌环途径在肿瘤发生发展的一系列过程(包括细胞增殖、凋亡、血管生成、转移速度)中起重要作用。EGFR在肿瘤中的关键作用引起了对EGFR信号转导途径抑制剂的大规模寻找。大量临床前及早期临床试验结果提示EGFR是肿瘤治疗的靶点。针对EGFR靶点目前有多种方法。最有临床开发前景的策略包括阻止配体结合的单克隆抗体和小分子的酪氨酸激酶抑制剂，它们抑制自动磷酸化及下游胞内信号。许多EGFR酪氨酸激酶抑制剂正在开发中。ZDl839和OSI-774是4-笨胺基喹唑啉类选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，目前它们正分别进行Ⅲ期及Ⅱ期临床研究。CI-1033是不可逆的选择性的4-苯胺基喹唑啉类EGFR酪氨酸激酶抑制剂，目前正进入Ⅰ期临床。用晚期病人进行的初步Ⅰ，Ⅱ期临床试验结果提示ZD1839和OSI-774对各类肿瘤病人有着较好的临床疗效。

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作者
刘志红;
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作者单位

第四军医大学;

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授予单位第四军医大学;
学科药物化学
授予学位硕士
导师姓名孙晓莉;
年度 2002
页码
总页数
原文格式 PDF
正文语种中文
中图分类药物化学;
关键词
肿瘤治疗; 4-苯胺基喹唑啉; 表皮生长因子受体; EGFR; 酪氨酸激酶抑制剂;

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