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Diversity Oriented Synthesis and IKK inhibition of Aminobenzimidazole Tethered quinazoline-24-diones thioxoquinazolin-4-ones benzodiazepine-235-triones isoxazoles and isoxazolines

机译:氨基苯并咪唑拴系喹唑啉-24-二酮噻氧喹唑啉-4-酮苯并二氮杂-235-三酮异恶唑和异恶唑啉的多样性导向的合成和IKK抑制

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摘要

The derivatization of resin-bound aminobenzimidazole toward The parallel solid-phase synthesis of aminobenzimidazole tethered pharmacologically important heterocycles such as quinazoline-2,4-diones, thioxoquinazolin-4-ones, benzodiazepine-2,3,5-triones, isoxazoles and isoxazolines is reported. All the compounds were tested for IKK inhibition. Only one compound elicited significant inhibition of IKKε, TBK-1 and IKK2.
机译:树脂结合的氨基苯并咪唑的衍生化为氨基苯并咪唑束缚的具有药理学重要性的杂环,如喹唑啉-2,4-二酮,硫氧喹唑啉-4-酮,苯并二氮杂-2,3,5-三酮,异恶唑和异恶唑啉的平行固相合成是报告。测试所有化合物的IKK抑制。仅一种化合物引起IKKε,TBK-1和IKK2的显着抑制。

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