二氟甲基取代苯硼酸合成砌块的研究

摘要

二氟甲基基团是羟基的等极体和电子等排体，在有机分子中引入二氟甲基可使其具备独特的生物活性。二氟甲基取代苯硼酸是含氟的单取代苯硼酸衍生物，由于氟原子较强的电负性增加了氟与碳的亲和作用，从而明显地改变了含氟有机化合物的电效应和模拟效应。因此，二氟甲基取代苯硼酸类化合物可以在医药、化工、生物、材料等领域得到广泛的应用。
　　本课题组受贵州威顿晶磷电子材料有限公司委托，开发具有市场前景的二氟甲基取代苯硼酸类化合物的合成工艺。本文对二氟甲基取代苯硼酸类化合物的合成工艺进行了研究，得到了2位、3位和4位二氟甲基取代的苯硼酸共16个化合物。其中系列A为2-二氟甲基苯硼酸类化合物(A1-A4)；系列B为3-二氟甲基苯硼酸类化合物：(B1-B11)；系列C为4-二氟甲基苯硼酸类化合物：（C1）。
　　对合成工艺未见文献报道的，通过设计单因素实验，如反应溶剂、时间、投料摩尔比等，探索出反应的最佳条件；对已有文献报道，反应条件不明确或工艺复杂的合成方法，对其工艺进行了优化，使得反应过程简化，后处理方便，产品收率得到提高。目标化合物可以通过1H NMR和MS进行确认。