紫杉烷类水溶性前药的设计与合成

摘要

目的:设计并合成紫衫烷类药物的水溶性前药;
　　方法:以紫衫醇、多西他赛为原料，在DMAP催化下与2-甲氧基-N，N-二甲基-4-氨基丁酰氯盐酸盐反应得到目标产物;
　　结果:目标化合物经质谱、核磁验证;
　　结论:目标化合物水溶性良好，初步实验显示其在血清中能代谢出原药，并且其分解率比以往合成的前药更高。

目录

声明

中英文缩略语对照

摘要

前言

第一章 研究背景

1 前药的改造

2 剂型的研究

第二章 前药的设计

1 目标化合物的结构设计

2 目标化合物的合成路线

第三章 目标化合物的合成

1 实验试剂和仪器

2 方法和讨论

第四章 图谱数据

1 高效液相(HPLC)图谱

2 质谱(MS)图

3 核磁共振(NMR)

第五章 目标化合物的理化性质研究

1 目标化合物的溶解度及水溶液的pH值

2 目标化合物的分解实验

全文总结

参考文献

文献综述 紫杉醇构效关系研究

致谢

攻读硕士学位期间发表的论文