静脉麻醉药异丙酚水溶性前药的设计与合成

摘要

目的：设计并合成异丙酚的水溶性衍生物；
　　 方法：以N-甲基吡咯烷酮为起始原料，经碱性开环得N-甲基-γ-氨基丁酸盐，然后经Boc保护得N-甲基-N-叔丁氧羰基-γ-氨基丁酸，接着与异丙酚在DCC和DMAP存在下反应得N-甲基-N-叔丁氧羰基-γ-氨基丁酸异丙酚酯，最后通HCl气体脱保护得到目标化合物（N-甲基-γ-氨基丁酸异丙酚酯盐酸盐）；
　　 结果：所制备的目标化合物经红外，质谱，核磁确证；
　　 结论：目标化合物具有良好的水溶性和化学稳定性，初步药效学实验证明其具有良好的麻醉效果。