ボロン酸エステルを用いるジフルオロメチルホウ素導入剤の開発

摘要

CF2H-ホウ素ユニットは、様々なホウ素医薬品に含まれるボロン酸骨格の生物学的等価体と期待されている。そのため、CF2H-ホウ素ユニットをボロン酸の代替骨格とした新規ホウ素医薬品開発に興味がもたれているが、ホウ素上にジフルオロメチル基が結合した化合物の合成例は極めて限られている。この背景の下、著者らは、ホウ素の空軌道をフッ素原子で修飾した四配位型 CF2H-ボレート化合物を合成し、この化合物がCF2H-ホウ素ユニットの導入試薬として有用であることを見出したので報告する。