ジカルボラン骨格を有する新規 NAMPT 阻害剤の理論的設計と合成、生物活性評価

摘要

NAMPT（Nicotinamide Phosphoribosyltransferase）は哺乳動物 の NAD+ 生合成サルベージ経路の律速酵素であり、細胞寿命 を司るタンパク質の 1 つである。これまでに FK866 (1) が NAMPT阻害剤として知られており、1は NAD+ の細胞内濃度 を抑制することでアポトーシスを誘導できる。