リン原子の立体化学が制御された PB/PS-キメラ DNAの合成

摘要

ボラノホスフェート DNA (PB-DNA)や、ホスホロチオエート DNA (PS-DNA)は、高 い酵素耐性や脂溶性など、核酸医薬として優れた性質を有する。しかし、これらの リン原子修飾核酸はリン原子が不斉中心であるため、互いに性質の異なる立体異性 体が存在する。より活性が高く、副作用の少ないアンチセンス医薬品を開発するた めに、リン原子の立体化学を制御した合成法の開発が求められている。