YXB注射液对ICR小鼠中枢神经系统影响研究

摘要

目的：YXB是消旋XB通过手性拆分技术获得的对映异构体.本试验采用自主活动试验、爬杆试验、戊巴比妥钠阈下剂量协同催眠试验和戊巴比妥钠阈上剂量协同睡眠试验评价单次静脉推注给予YXB注射液对ICR小鼠中枢神经系统的影响,并与消旋XB注射液进行比较,以期为临床试验提供安全药理方面的参考.rn 方法：试验分为溶媒对照组、YXB注射液低、中、高剂量组以及消旋XB注射液组，给药剂量分别为0、30、60、100、lOOmg/kg，给药体积分别为2.5、7.5、15、25、25mL/kg。小鼠自主活动试验：经筛选合格的小鼠分别于给药后5分钟、30分钟、60分钟、120分钟和180分钟测定小鼠5分钟活动次数，计算第2至5分钟自主活动次数的均值（次/分钟）。rn 结果：在本试验条件下，100mg/kg YXB注射液组和消旋XB注射液组(100mg/kg)在给药后5min小鼠自主活动次数减少，对阂下／阈上剂量戊巴比妥钠诱导的小鼠催眠／睡眠作用有协同作用。rn 结论：在本试验条件下，ICR小鼠单次静脉注射30、60、100mg/kg的YXB注射液进行小鼠安全药理学中枢神经系统研究，并与100mg/kg剂量的消旋XB注射液进行比较。低剂量(30mg/kg) YXB注射液对小鼠自主活动及运动协调没有影响，与戊巴比妥钠诱导的小鼠催眠有协同作用，这与该类药物的药理活性相关；中、高剂量(60、100mg/kg)YXB注射液及消旋XB注射液(100mg/kg)对小鼠自主活动有一定的抑制作用，与戊巴比妥钠诱导的催眠／睡眠有协同作用，均不影响运动协调功能；与消旋XB注射液比较未见不良反应增加。