去羟肌苷脂质前药药质体的稳定性研究

摘要

目的 制备胆固醇基己二酰去羟肌苷（CAD）药质体，考察其物理和化学稳定性。方法 用合成的CAD通过四氢呋喃注入法制备药质体，透射电子显微镜和激光粒度分析仪观察其形态和粒径，加热、离心和室温长期放置考察药质体的物理稳定性，HPLC测定药质体在缓冲液、猪肝酯酶、大鼠血浆和肝中的化学稳定性。结果 CAD 药质体是类球形囊泡，平均粒径122nm；物理稳定性良好，在上述化学环境中的降解速率较慢，肝中半衰期为23h，降解产物不完全为ddI。结论 CAD药质体在生物环境中的降解产物为ddI，可作为抗HIV药物的新型给药系统。