有抗动脉粥样硬化作用的新型阿魏酸一氧化氮杂合体的设计、合成以及生物活性研究

摘要

目的:设计合成一种新的药物实体,使其既具有抗氧化以清除体内自由基的作用,又具有能够在体内释放内皮血管舒张因子(NO)以保护血管内皮细胞的作用.rn 方法:首先利用拼合原理,采用化学合成方法将阿魏酸分别与三类一氧化氮供体结合;接着采用DPPH法和脂质过氧化测定化合物的抗氧化活性;并通过测定亚硝酸盐来反映一氧化氮的释放量;最后通过PGF2a介导的猪肺动脉舒张实验测定化合物的体外血管扩张实验.rn 结果:发现阿魏酸与苯磺酰基呋咱氮氧化物结合生成的药物杂合体具有较强的抗氧化活性、一氧化氮释放能力以及较强的血管舒张能力.rn 结论:阿魏酸与苯磺酰基呋咱氮氧化物杂合体可作为新型抗动脉粥样硬化先导药物以进行进一步深入研究.