新型阿魏酸衍生物的合成及药理活性研究

摘要

目的:NSAIDs药物抑制COX-2的同时,也使心血管风险加大,以中药活性成分为先导化合物设计药物分子,以提高其心血管安全性。方法:以阿魏酸的核心结构为先导化合物,设计合成新型阿魏酸衍生物,并进行初步的抗炎活性和心肌毒性实验。结果:代表性化合物CMY和CMZ具有显著的抗炎活性,二甲苯致鼠耳肿胀抑制率分别为45.29%和24.11%,且其心肌毒性未观察到。结论:NSAIDs药物抑制COX-2的同时,保持了PGI2与TXA2的相对平衡,促进了内源性NO的表达,有利于提高其心血管安全性。