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6-(AMINOACYLOXYMETHYL)PENICILLANIC ACID 1,1-DIOXIDE DERIVATIVE AS BETA-LACTAMASE INHIBITOR

机译:6-(氨基环氧基甲基)戊酸1,1-二氧化物衍生物作为β-内酰胺酶抑制剂

摘要

beta-Lactamase inhibitors which are aminoacid esters of 6-alpha- and 6-beta-(hydroxymethyl)pencillanic acid 1,1-dioxides; pharmaceutically-acceptable salts thereof; conventional esters thereof which are hydrolyzable in vivo; bis-methanediol esters thereof; or mixed methanediol esters with said beta-lactamase inhibitors and sulbactam. Pharmaceutical compositions comprising said beta-lactamase inhibitors and a conventional beta-lactam antibiotic, said compositions useful in the treatment of bacterial infections. Compounds useful as intermediates in the synthesis of said beta-lactamase inhibitors. Antibacterial mixed bis-methanediol esters of said aminoacyloxymethyl penicillanic acid 1,1-dioxides and ampicillin or amoxicillin, also useful in the treatment of bacterial infections; and intermediates therefor.
机译:β-内酰胺酶抑制剂,是6-α-和6-β-(羟甲基)青松酸1,1-二氧化物的氨基酸酯;其药学上可接受的盐;其在体内可水解的常规酯;其双甲二醇酯;或具有上述β-内酰胺酶抑制剂和舒巴坦的混合甲烷二醇酯。包含所述β-内酰胺酶抑制剂和常规β-内酰胺抗生素的药物组合物,所述组合物可用于治疗细菌感染。在所述β-内酰胺酶抑制剂的合成中用作中间体的化合物。所述氨基酰氧基甲基青霉酸1,1-二氧化物与氨苄青霉素或阿莫西林的抗菌混合双-甲基二醇酯,也可用于治疗细菌感染。及其中间体。

著录项

  • 公开/公告号JPS60202889A

    专利类型

  • 公开/公告日1985-10-14

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 PFIZER INC;

    申请/专利号JP19850037333

  • 发明设计人 UEIN AANESUTO BAASU;

    申请日1985-02-26

  • 分类号C07D519/06;A61K31/425;A61K31/43;A61P31/04;C07D499/86;C07D499/861;C07D499/87;C07D499/897;C07D519/00;

  • 国家 JP

  • 入库时间 2022-08-22 08:34:53

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