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TRICYCLIC CEPHAM SULPHONE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL AND VETERINARY COMPOSITIONS

机译:三环西普汉姆砜衍生物以及药物和兽医学组成

摘要

PCT No. PCT/EP94/01643 Sec. 371 Date Jan. 20, 1995 Sec. 102(e) Date Jan. 20, 1995 PCT Filed May 17, 1994 PCT Pub. No. WO94/28003 PCT Pub. Date Dec. 8, 1994The present invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically or veterinarily salts thereof; IMAGE (I) wherein R1 is hydrogen or halogen or an organic group; R2 is hydrogen or an optionally substituted C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, C6-C10 aryl or C7-C14 aralkyl group; R3 is hydrogen or halogen, or an organic group R4 is hydrogen or a group defined as R2 above or R4 taken together with R3 constitutes a C2-C6 alkanediyl or an alkanediyl radical optionally substituted by methyl or phenyl and X is either oxygen or sulphur or NR6, wherein R6 is either hydrogen or a group as defined for R2. A process for their preparation by cyclization of appropriate intermediates is also described. The compounds of formula I and the pharmaceutically and veterinarily acceptable salts thereof are elastase inhibitors.
机译:PCT号PCT / EP94 / 01643第二部分371日期1995年1月20日102(e)日期1995年1月20日PCT 1994年5月17日提交PCT Pub。 WO94 / 28003 PCT公开号1994年12月8日,本发明提供了式(I)化合物及其药学上或兽医学上的盐。 <图像>(I),R 1为氢或卤素或有机基团。 R2是氢或任选取代的C1-C6烷基,C3-C6环烷基,C6-C10芳基或C7-C14芳烷基; R 3是氢或卤素,或有机基团R 4是氢或如上定义为R 2的基团或R 4与R 3一起构成C 2 -C 6烷二基或烷二基,任选地被甲基或苯基取代,且X为氧或硫或NR6,其中R6是氢或R2所定义的基团。还描述了通过适当中间体的环化制备它们的方法。式I化合物及其药学上和兽医学上可接受的盐是弹性蛋白酶抑制剂。

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