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AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF TELAPREVIR

机译:特拉帕韦的制备工艺改进

摘要

The present invention provides a process for the preparation of (15)-2-((5)-2-((5)-2-cyclohexyl-2-(pyrazine-2- carboxamido)acetamido)-3,3-dimethylbutanoyl)octahydro -cyclopenta[c]pyrrole-l-carboxylic acid derivative of formula (I), which comprises: condensing (l1S,3a/,6aS)-alkyl-2-((5)-2-amino-3,3-dimethylbutanoyl)octahydrocyclo -penta[c] pyrrole-1 -carboxylate of formula (XV), with (iS)-2-cyclohexyl-2-(pyrazine-2-carboxamido)acetic acid of formula (XVI), followed by isolating the compound of formula (I), then converted to Telaprevir of formula (II). The present invention also provides a process for the preparation of compound of formula (XV).
机译:本发明提供了一种制备(15)-2-((5)-2-((5)-2-环己基-2-(吡嗪-2-羧酰胺基)乙酰氨基)-3,3-二甲基丁酰基)的方法式(I)的八氢-环戊[c]吡咯-1-羧酸衍生物,其包括:缩合(lS,3a /,6aS)-烷基-2-((5)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基)式(XV)的八氢环-五[c]吡咯-1-羧酸酯,与式(XVI)的(iS)-2-环己基-2-(吡嗪-2-甲酰胺基)乙酸,随后分离出式(I),然后转化为式(II)的特拉普韦。本发明还提供了制备式(XV)化合物的方法。

著录项

  • 公开/公告号IN2012CH04278A

    专利类型

  • 公开/公告日2014-04-18

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人

    申请/专利号IN4278/CHE/2012

  • 申请日2012-10-12

  • 分类号C07D241/00;

  • 国家 IN

  • 入库时间 2022-08-21 15:57:47

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