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Method for producing 3,4-disubstituted pyrrolidine derivative and production intermediate thereof

机译:生产3,4-二取代的吡咯烷衍生物的方法及其生产中间体

摘要

Disclosed is an economical and industrially advantageous method for producing a (3R,4S)-3-(N-substituted-aminomethyl)-4-fluoropyrrolidine, which is usable as an intermediate in producing a medicine, or an enantiomer thereof. Specifically disclosed is a method for producing a (3R,4S)-3-(N-substituted-cyclopropylaminomethyl)-4-fluoropyrrolidine derivative, an enantiomer thereof or a salt of the same, comprising a step for fluorinating a 4-hydroxy-3-(N-substituted-aminomethyl)pyrrolidine derivative represented by general formula (1) or an enantiomer thereof by using a sulfur tetrafluoride derivative. In general formula (1), PG represents a protecting group for the amino group; and R
机译:公开了一种经济上和工业上有利的生产(3R,4S)-3-(N-取代的氨基甲基)-4-氟吡咯烷的方法,该方法可用作生产药物或其对映异构体的中间体。具体公开了一种制备(3R,4S)-3-(N-取代-环丙基氨基甲基)-4-氟吡咯烷衍生物,其对映异构体或它们的盐的方法,包括氟化4-羟基-3的步骤。通过使用四氟化硫衍生物,由通式(1)表示的-(N-取代-氨基甲基)吡咯烷衍生物或其对映异构体。通式(1)中,PG表示氨基的保护基。和R

著录项

  • 公开/公告号AU2011204131B2

    专利类型

  • 公开/公告日2014-05-08

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 KYORIN PHARMACEUTICAL CO. LTD.;

    申请/专利号AU20110204131

  • 发明设计人 ARAYA ICHIRO;ORITA KAZUO;

    申请日2011-01-07

  • 分类号C07D207/10;

  • 国家 AU

  • 入库时间 2022-08-21 15:53:24

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