一种西那卡塞杂质的制备方法

摘要

本发明涉及化合物制备技术领域，具体涉及一种西那卡塞杂质的制备方法，该方法是先将三光气溶于二氯甲烷中，搅拌降温至‑5‑0℃，加入碱，然后加入R‑(+)‑1‑(1‑萘基)乙胺，升温至室温18‑23℃，搅拌反应一段时间，得到中间产物II；接着，将该中间产物II溶解于二氯甲烷中，搅拌降温至‑5‑0℃，同时加入碱和3‑(3‑三氟甲基苯基)丙醇，升温至室温18‑23℃，搅拌反应一段时间，得到最终产物。本发明的制备工艺设计合理，操作简单、原料易得、纯度高、反应过程可控，所用的碱单一，所制备的西那卡塞杂质为全面分析西那卡塞的临床、药理、药代动力学和毒理提供分析研究的基准物质。