含酮羰基的疏水性抗肿瘤药物及其缀合物、含有缀合物的纳米制剂及其制备方法及应用

摘要

本发明提供一种含酮羰基的疏水性抗肿瘤药物及其缀合物、含有缀合物的纳米制剂及其制备方法及应用。所述缀合物是由酰肼封端的聚乙二醇和/或乳糖酰肼与引入酮羰基的疏水性抗肿瘤药物经脱水缩合反应而得到的两亲性pH响应缀合物。所述引入酮羰基的疏水性抗肿瘤药物由含有异氰酸酯基和酮羰基的化合物中的异氰酸酯基团与含有羟基的疏水性抗肿瘤药物上的羟基反应而得到。所述含有羟基的疏水性抗肿瘤药物包括紫杉醇、多西紫杉醇、紫杉醇衍生物及多西紫杉醇衍生物中的至少任一种。所述含酮羰基的疏水性抗肿瘤药物及其缀合物、纳米制剂与多西紫杉醇相比具有更高的抗肿瘤活性。