首页>中文会议>工业技术>全国药物合成新技术新工艺新设备高级研讨会

全国药物合成新技术新工艺新设备高级研讨会

召开年：2016
召开地：北京
出版时间： 2016-03

主办单位：中国国际科技促进会

会议文集：全国药物合成新技术新工艺新设备高级研讨会论文集

会议论文

热门论文

全部论文

最新会议

更多>>

全选（0）

1.氮杂环烃的微生物转化及其在药物合成中的潜在应用
- Wang Meiling;王美玲
- 《全国药物合成新技术新工艺新设备高级研讨会》
2.药物结晶基础与案例
- 陆杰
- 《全国药物合成新技术新工艺新设备高级研讨会》
摘要：文章介绍了工业结晶基础,指出结晶是一个重要的化工单元操作:为数众多的化工产品都是以晶体形态出现的，例如，85%以上的药物都是以结晶产品出现的。结晶过程有良好的分离选择性。通过结晶，大部分杂质会留在母液中，再通过过滤、洗涤，可以得到纯度较高的晶体。晶体的外观漂亮，在包装、运输、贮存或使用等方面都很方便。阐述了常见产品与工艺问题及其解决策略,并对多晶型药物结晶进行了分析。
3.2,5-二溴甲基对苯二甲腈及其衍生物的合成方法研究
- Ma Jun;马军;Tian Yushun;田玉顺
- 《全国药物合成新技术新工艺新设备高级研讨会》
摘要：目的:对制备双苯乙烯类衍生物为荧光团的双光子荧光探针的中间产物2,5-二溴甲基对苯二甲腈及其衍生物的合成条件进行研究. 方法:以对二甲苯为原料,通过芳环上的溴代、亲核取代和自由基反应等过程合成2,5-二溴甲基对苯二甲腈及其衍生物,然后通过柱层析方法进行纯化并用1HNMR确认其结构. 结果:对合成工艺进行适当调整得到较好的效果.在2,5-二氰基对二甲苯的合成过程中,CuCN与2,5-二澳对二甲苯的物质的量配比换成2.1∶1、反应时间调整为48h时其产率提高.在2,5-二溴甲基对苯二甲腈的合成过程中未采用火焰枪辅助加热方法,而采用较温和的紫外灯照射方法. 结论:通过反应物配比、加热温度和加热方法等的适当调节,摸索到简单易行的2,5-二溴甲基对苯二甲腈及其衍生物的合成方法.
4.4-甲胺基-6-三氟甲基-2-甲砜基嘧啶的合成及其晶体结构
- HUANG Tong-hui;黄统辉;SUN Jie;孙杰;WANG Qian-qian;王倩倩;ZHANG Li-xian;张力弦;TU Hai-yang;涂海洋
- 《全国药物合成新技术新工艺新设备高级研讨会》
摘要：以三氟乙酰乙酸乙酯和硫脲为原料,经环化、氯化和亲核取代反应制得中间体4-甲胺基-6-三氟甲基-2-甲硫基嘧啶(3);以间氯过氧苯甲酸为氧化剂,3经氧化反应合成了新化合物——4-甲胺基-6-三氟甲基-2-甲砜基嘧啶(4),其结构经1H NMR,MS,元素分析和X-射线单晶衍射表征.4(CCDC:973037)属单斜晶系,空间群P2(1)/c,晶胞参数a=5.0687(4)(A),b=15.2968(11)(A),c=13.8339(10)(A),β=13.8339(10)°,V=1065.81(14)(A)3,Z=4,Dc=1.591g·cm-3,μ=0.336mm-1,F(000)=520,R1=0.0511,wR2=0.1353.
5.6-溴异香草醛的合成工艺研究
- XIANG Hai-ying;相海鹰;XU Tong-tao;许同桃;ZHAO Yu-zhu;赵玉珠;ZHU Ya-fang;朱亚芳;CHEN Zheng;陈正;LV Hou-fang;吕后芳
- 《全国药物合成新技术新工艺新设备高级研讨会》
6.超声波促进合成新型吡咯α,β-不饱和酮
- ZHU Yan-ting;朱琰婷;SHAN Yan-qiang;单衍强;YAN Kun;阎琨;CUI Ke-ke;崔可可;LI Min;李敏;WANG Shi-fan;王世范
- 《全国药物合成新技术新工艺新设备高级研讨会》
7.普利地诺甲磺酸盐的合成
- MIAO Jun-feng;缪军锋;ZHANG Kan;张侃;SHAO Dan-feng;邵丹凤;ZHOU Guo-quan;周国权;LI Ling-lan;李陵岚;YANG Ze-hui;杨泽慧
- 《全国药物合成新技术新工艺新设备高级研讨会》
8.新型3-氨基氮杂环丁烷衍生物的合成
- MAO Ze-wei;毛泽伟;ZHANG Meng-di;张梦迪;RAO Gao-xiong;饶高雄
- 《全国药物合成新技术新工艺新设备高级研讨会》
9.新型多酸基复合物的合成及催化合成阿司匹林的研究
- 王小秋;李陈旭;陈浩;刘璐莹;封关颖;沙靖全
- 《全国药物合成新技术新工艺新设备高级研讨会》
摘要：以磷钼酸,含氮有机配体作为起始原料构筑多酸基复合物,对其进行结构表征和研究催化合成阿司匹林的反应活性.采用水热合成法合成目标复合物,通过单晶X-射线衍射、元素分析和红外光谱等方法对目标复合物的结构进行表征.采用紫外双波长法研究其催化合成阿司匹林的反应活性.结构分析表明复合物属于三方晶体,P-31m空间群,稳定的结构框架成功的防止了多酸的流失.新复合物对催化合成阿司匹林的最佳工艺为反应温度应为85℃,反应时间应为25min.合成了一种新型多酸基复合物[K10tz6][HPMo12O40]·4H2O,且是一种催化合成阿司匹林的绿色、高效催化剂.
10.新型含1,2,3-三氮唑的染料木素糖缀合物的合成
- YANG Xue-mei;杨雪梅;CHEN Zi-lin;陈紫琳;JIA Zhen-bin;贾振斌
- 《全国药物合成新技术新工艺新设备高级研讨会》
摘要：以染料木素为起始原料,经两步反应制得中间体7-O-炔丙基染料木素(3);以Cul为催化剂,3与叠氮乙酰基糖经Click反应合成了7-O-[1-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-糖苷)-1H-1,2,3-三氮唑-4-甲基]-染料木素(5a～5c);5a～5c经去乙酰基制得三种含1,2,3-三氮唑的氮苷染料木素糖缀合物(6a～6c).3,5和6均为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征.
11.原位红外技术在左氧氟沙星合成中的缩哌机理及其异位杂质探讨中的应用
- Wang Hai-ping;王海平;Han Tao;韩涛;Xia Jun;夏俊
- 《全国药物合成新技术新工艺新设备高级研讨会》
摘要：目的:研究左氧氟沙星合成中的缩哌机理及进行异位杂质形成机理的探讨.方法:利用原位红外技术,对左氟羧酸缩哌制成左氧氟沙星的重要步骤进行了跟踪研究.结果:最终捕捉到了中间过渡态的烯醇互变式的特征红外光谱,以及10号位Ar-F键受热消除后1567cm-1特征峰消失的整个过程,分析该特征峰的趋势可以准确的把握反应的进程.结论:最终确定反应的机理为典型的'活化芳烃先加成/后消除的亲核取代反应',并根据有机反应机理中电子有效流动规则,推理出本工艺中N-甲基哌嗪不可能进攻9号位的氟,即不会形成类似EP8.0中氧氟沙星所产生的异位杂质D,这为工艺过程的优化建立了良好的理论基础.
12.匹伐他汀钙重要中间体的合成工艺条件的优化与改进
- Lin Shi-bo;林世博;Zhao Sheng-xuan;赵圣轩;Dai Chuan;戴川;Chen Yu-ying;陈宇瑛;Yu Gai-gai;俞改改
- 《全国药物合成新技术新工艺新设备高级研讨会》
摘要：目的：优化与改进匹伐他汀钙中间体的工艺条件.方法：采用3-环丙基-3-氧代丙酸乙酯(1)与2-氨基-4'-氟二苯甲酮(2)缩合得到2-环丙基-4-(4'-氟苯基)-3-喹啉甲酸乙酯(3),将酯(3)水解为2-环丙基-4-(4'-氟苯基)-3-喹啉甲酸(4),再将(4)还原为2-环丙基-4-(4'-氟苯基)-3-喹啉甲醇制得匹伐他汀钙重要中间体母核醇(5).结果：工艺改进后,嘧啶甲基醇衍生物5的总收率由55.3％提高到77.1％.结论：新工艺通过对反应条件的优化,使母核醇5的合成操作简单,成本低,更适合工业化生产.