手性螺色满-4,1′-二氢茚分子的合成方法

摘要

本发明涉及一种手性螺[色满‑4,1'‑二氢茚]分子的合成方法。以苯基丙酸为起始原料，与丙二酸单乙镁盐反应得到β‑酮酸酯，随后通过酸催化串联Friedel‑Crafts反应一锅法构筑螺环内酯结构，再通过三氟甲磺酸酯活化酚羟基，最后经钯碳氢化脱去占位原子和磺酸酯基完成手性螺[色满‑4,1'‑二氢茚]分子的合成。消旋体在N‑苄基卤代的辛可宁定的作用下实现了光学拆分。所述合成手段克服了原有方法原子经济性差、合成废弃物多、实用价值不高的问题，实现了目标分子简洁、经济的大规模制备；所述拆分方法绿色高效，拆分试剂、溶剂可多次利用；产物分子和合成方法在催化剂骨架设计及天然产物药物合成方面具有重要的应用价值与潜力。