吲哚类NEDD8活化酶抑制剂及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用

摘要

本发明公开了含吲哚结构的化合物，制备方法及其以NEDD8活化酶作为靶标在抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学领域。本发明吲哚衍生物具有如下结构：体外抗癌活性试验表明化合物I‑1对多种肿瘤细胞均具有一定的抑制作用。酶抑制实验证明，吲哚衍生物I‑1选择性抑制NEDD8活化酶活性，对研究NEDD8活化酶的生物学功能及开发NEDD8活化酶抑制剂类抗肿瘤药物具有价值。