5-HT4受体激动剂的关键中间体4-氨基-5-卤苯并呋喃-7-羧酸的制备方法

摘要

5‑HT4受体激动剂的关键中间体4‑氨基‑5‑卤苯并呋喃‑7‑羧酸的制备方法。本发明公开了一种4‑氨基‑5‑卤代苯并呋喃‑7‑羧酸的制备方法，属于有机合成领域。以对位保护氨基‑邻羟基苯甲酸/酯、卤代试剂、三乙基乙炔基硅为主要原料，经过三步反应得到4‑氨基‑5‑卤代苯并呋喃‑7‑羧酸。工艺操作简便，反应步骤短，中间体容易分离，总收率＞51％，原料价廉易得，大幅降低了生产成本，该合成方法具备明显竞争优势。