一种10-羟基喜树碱类衍生物及其制备方法、药物、应用

摘要

本发明提供了一种10‑羟基喜树碱类衍生物，所述10‑羟基喜树碱类衍生物具有式(I)所示的结构。本发明设计了一种10‑羟基喜树碱前药，该结构的10‑羟基喜树碱衍生物通过将10‑羟基喜树碱进行胍基化修饰，使其更易被细胞摄取，从而增强细胞毒性，更有效的杀伤肿瘤细胞；同时有效的解决了10‑羟基喜树碱水溶性差和药物利用度低的问题，在肿瘤治疗领域具有广阔的发展前景。本发明提供的10‑羟基喜树碱类衍生物不仅可以实现增强的水溶性和细胞摄取能力，而且制备方法简单，条件温和，原料来源广泛，可以实现批量生产，适合产业化和规模化应用和后续扩展。