一种克唑替尼与17-AAG复合聚合物纳米胶束注射剂、其制备方法及其应用

摘要

本发明提供了一种具有协同作用的克唑替尼与17‑AAG复合聚合物纳米胶束注射剂、其制备方法及其在制备治疗耐药性ALK阳性非小细胞肺癌药物中的应用。所述制剂中包含克唑替尼1重量份；17‑AAG 0.5～3重量份；纳米胶束聚合物10～100重量份。所述克唑替尼与17‑AAG复合纳米胶束粒径均一，平均粒径为20～200nm。该制剂能大大增加克唑替尼和17‑AAG的水溶性和制剂的稳定性，延长克唑替尼和17‑AAG在血液中的循环时间，可克服聚乙二醇（PEG）作为壳层的聚合物纳米胶束类制剂不适用的情况（例如治疗对PEG有抗体的患者或者多次给药产生抗PEG抗体的患者），能通过增强渗透和滞留作用（EPR效应）被动靶向到肿瘤部位，并有效抑制克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌细胞，具有联合用药协同效果。