主动定制白蛋白冕的药物传递载体及其在药学中的应用

摘要

本发明属于药物制剂新辅料和新剂型领域，涉及以内源性的白蛋白为靶点的药物传递系统的设计和应用。所使用的主动定制白蛋白冕的载体材料，以马来酰亚胺作为靶头，聚乙二醇作为连接臂增加靶头的柔韧性，疏水性材料(例如PLGA、硬脂酸等)作为锚定部位。该载体材料制备的纳米递送制剂可包载多种抗肿瘤药物，并能通过其表面马来酰亚胺主动结合的白蛋白冕，与肿瘤血管和肿瘤细胞高表达的白蛋白受体(SPARC、gp60)相互作用，克服多种生物学传递屏障,有效提高纳米粒在肿瘤部位的蓄积、肿瘤细胞的摄取和抗肿瘤活性。该纳米递送制剂稳定性好，安全性高，靶向性佳，可用于静脉注射，有较大的市场应用前景。