一种中枢性α2肾上腺素受体激动剂的制备方法

摘要

一种中枢性α2肾上腺素受体激动剂的制备方法。本发明公开了一种盐酸替扎尼定的制备方法，包括以下步骤：(1)以有机酸A、化合物S1和化合物S2为原料，在有机溶剂中反应，析出固体，得到替扎尼定有机酸盐S3；(2)以步骤(1)得到的替扎尼定有机酸盐S3为原料制备得到盐酸替扎尼定；其中，所述有机酸A为甲酸、二氯乙酸、羟基乙酸、马来酸、富马酸、酒石酸、己酸或苯甲酸；R₁为氢、甲基、乙酰基、丙酰基、苯甲酰基、叔丁基甲羰基或COOR₂，R₂为甲基、乙基、烯丙基、苄基、叔丁基或苯基。本发明方法同时具有较高的产率和纯度，并且操作简便、生产效率高、环保、安全，适用于工业化大生产，具有广阔的市场应用前景。