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组织蛋白酶K抑制剂及其用途

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本发明涉及组织蛋白酶K的抑制剂及其用途，具体为一类用于治疗或预防组织蛋白酶依赖性病症的化合物(其具有如式(I)所示的结构)，特别地，所述的组织蛋白酶为组织蛋白酶K。本发明所述化合物及其药物组合物可以用作骨吸收抑制剂来治疗相关的疾病。

著录项

公开/公告号CN107922315B

专利类型发明专利
公开/公告日2021-03-26

原文格式PDF
申请/专利权人广东东阳光药业有限公司;
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申请/专利号CN201680046233.2
发明设计人王晓军;周平健;阳传文;黄常伟;熊绍辉;张英俊;张健存;
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申请日2016-08-26
分类号C07C255/29(20060101);C07C255/46(20060101);C07C209/42(20060101);C07C215/48(20060101);C07C233/54(20060101);C07C277/02(20060101);A61K31/275(20060101);
代理机构
代理人
地址 523000 广东省东莞市松山湖科技产业园区
入库时间 2022-08-23 11:37:11

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专利
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外文文献

1. 组织蛋白酶抑制剂的医药用途 [P] . 中国专利： CN112438972B . 2021.07.30
2. 多肽类化合物及其在制备组织蛋白酶D抑制剂中的用途 [P] . 中国专利： CN108727234B . 2021.09.07
3. cathepsin g inhibitor aptamers, use of cathepsin g inhibitor aptamers, and, pharmaceutical composition [P] . BRPI0412081A . 2006-09-05

机译：组织蛋白酶g抑制剂适体，组织蛋白酶g抑制剂适体的用途和药物组合物
4. methods for inhibiting the activity of a cathepsin-1 protease in cells or tissue, for inhibiting overexpression of a cathepsin-1 protease in cells or tissue, and for treating a condition associated with aberrant activity and / or overexpression of a cathepsin-1 protease. cathepsin type 1 in a patient, cathepsin propeptide or a nucleic acid encoding a cathepsin propeptide, use of cathepsin propeptide or a nucleic acid encoding a cathepsin propeptide, pharmaceutical composition, and, method for recombinant production of cathepsin propeptides [P] . BRPI0708471A2 . 2011-05-31

机译：抑制细胞或组织中组织蛋白酶1蛋白酶活性，抑制细胞或组织中组织蛋白酶1蛋白酶过度表达以及治疗与组织蛋白酶1活性异常和/或过表达有关的疾病的方法。患者中的1型组织蛋白酶，组织蛋白酶原肽或编码组织蛋白酶原肽的核酸，组织蛋白酶原肽或编码组织蛋白酶原肽的核酸的用途，药物组合物和重组生产组织蛋白酶原肽的方法
5. methods of inhibiting cathepsin s chemotherapy-induced up-regulation, cathepsin s expression on the surface of tumor cells and angiogenesis in a cell group, tissue or organ, of treating neoplastic disease and a condition associated with cathepsin s activity in a patient, inducing antibody-dependent cell-mediated cytotoxic reaction against a tumor cell, killing tumor cells, identifying tumor cells in a cell population, and evaluating an individual's tumor cell response in vitro the presence of a chemotherapeutic agent, uses of a cathepsin inhibitor if a chemotherapeutic agent of cathepsin s, an anti-cathepsin s antibody or a fragment thereof and an antibody molecule, pharmaceutical composition, pharmaceutical kit and antibody molecule or a nucleic acid encoding said antibody molecule [P] . BRPI0710055A2 . 2011-08-02

机译：抑制组织蛋白酶化学诱导的上调，组织细胞或组织或器官中肿瘤细胞表面上组织蛋白酶的表达和血管生成的方法，用于治疗肿瘤性疾病和与患者组织蛋白酶活性有关的疾病，并诱导抗体依赖细胞介导的针对肿瘤细胞的细胞毒性反应，杀死肿瘤细胞，鉴定细胞群中的肿瘤细胞，并在体外评估是否存在化学治疗剂的情况下个体的肿瘤细胞反应，如果组织化学治疗剂使用组织蛋白酶抑制剂组织蛋白酶，抗组织蛋白酶抗体或其片段和抗体分子，药物组合物，药物试剂盒和抗体分子或编码所述抗体分子的核酸