一种度鲁特韦关键中间体2,4-二氟苄胺制备的路线

摘要

本发明公开了一种路线简洁的、绿色的、低成本的2,4‑二氟苄胺的易于工业化的生产路线，分为以下四个步骤：a).以间二氟苯为起始原料，在路易斯酸的催化下与环氧乙烷发生傅科烷基化反应，制备中间产物2,4‑二氟苯乙醇；b).步骤a)产物不经分离纯化直接进行第二步反应，将2,4‑二氟苯乙醇氧化生成2,4‑二氟苯乙酸；c).步骤b)产物2,4‑二氟苯乙酸与氯化亚砜、氨气反应制备2,4‑二氟苯乙酰胺；d).步骤c)产物2,4二氟苯乙酰胺在溴素的诱导下与次氯酸钠水溶液反应,发生霍夫曼降解,制备目标产物2,4‑二氟苄胺。本发明制备方法原料简单易得，路线简洁，绿色环保，低成本，易于工业化的生产。