手性吡唑啉酮螺乙烯硫脲螺羟吲哚类化合物及其衍生物

摘要

本发明涉及一种手性吡唑啉酮螺[乙烯硫脲]螺羟吲哚类化合物及其衍生物，具有通式II和III的结构，其中其中：R¹和R²各自独立地选自C_1‑6烷基、苯基、取代苯基、苯甲基、苯乙基、苯丙基、噻吩基和奈基；R³选自氢、C_1‑6烷基、C_1‑6烯基和苄基；R⁴选自氢、C_1‑6烷基、苯基、卤素、C_1‑6烷氧基和C_1‑6卤代烷基；R⁵选自氢、烷氧羰基、乙酰基和苯基。本发明的化合物以4‑位无取代吡唑啉酮出发，经过合成反应得到，本发明开发了一类基于吡唑啉酮螺[乙烯硫脲]螺羟吲哚骨架的人羧酸酯酶1(hCE1)抑制剂，从而为hCE1相关疾病如高血脂症的治疗提供了潜在的选择。