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New Organocatalytic Asymmetric Synthesis of Highly Substituted Chiral 2-Oxospiro-indole-34′-(1′4′-dihydropyridine) Derivatives

机译:高度取代的手性2-氧螺-吲哚-34-(14-二氢吡啶)衍生物的新有机催化不对称合成

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摘要

Herein, we report our preliminary results concerning the first promising asymmetric synthesis of highly functionalized 2-oxospiro-[indole-3,4′-(1′,4′-dihydropyridine)] via the reaction of an enamine with isatylidene malononitrile derivatives in the presence of a chiral base organocatalyst. The moderate, but promising, enantioselectivity observed (30%–58% ee (enantiomeric excess)) opens the door to a new area of research for the asymmetric construction of these appealing spirooxindole skeletons, whose enantioselective syntheses are still very limited.
机译:在此,我们报告了关于烯胺与异亚丙基丙二腈衍生物在烯键反应的高官能度的2-氧螺基-[吲哚-3,4'-(1',4'-二氢吡啶)]的第一个有前途的不对称合成的初步结果。手性碱有机催化剂的存在。观察到的中等但有希望的对映选择性(30%–58%ee(对映体过量))为这些吸引人的螺并恶臭吲哚骨架的不对称构造打开了一个新的研究领域,其对映选择性合成仍然非常有限。

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