软海绵素B的类似物合成中有用的大环化反应和中间体

摘要

本发明提供通过大环化策略合成艾日布林或其药学上可接受的盐(例如，甲磺酸艾日布林)的方法。本发明的大环化策略包括使非大环中间体经受形成碳‑碳键的反应(例如，烯化反应(例如，霍纳尔‑沃尔沃思‑埃蒙思烯化)、迪克曼反应、催化闭环烯烃复分解或野崎‑桧山‑岸反应)以提供大环中间体。本发明还提供可用作艾日布林或其药学上可接受的盐的合成中的中间体的化合物和制备它们的方法。