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一种氨基保护的3-羟基金刚烷甘氨酸苯并噻唑-2-硫醇活性酯、其制备方法及应用

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本发明涉及一种氨基保护的3‑羟基金刚烷甘氨酸苯并噻唑‑2‑硫醇活性酯、其制备方法及应用，该硫醇活性酯通过氨基保护的3‑羟基金刚烷甘氨酸与二硫化二苯并噻唑反应得到，本发明同时提供了该化合物在制备沙格列汀中间体和制备沙格列汀中的应用。本发明提供了一种全新的化学结构，其制备方法简单，成本低，用于沙格列汀的制备能够有效简化制备工艺，反应温和，具有广阔的推广前景。

著录项

公开/公告号CN106349185B

专利类型发明专利
公开/公告日2018-07-06

原文格式PDF
申请/专利权人河北科技大学;
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申请/专利号CN201610731683.7
发明设计人张勇;曹文婷;安玉;张俏艳;
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申请日2016-08-26
分类号C07D277/74(20060101);C07D209/52(20060101);
代理机构13100 石家庄新世纪专利商标事务所有限公司;
代理人董金国;李志民
地址 050000 河北省石家庄市裕翔街26号
入库时间 2022-08-23 10:14:12

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2019-05-10

专利权的转移 IPC(主分类):C07D277/74 登记生效日:20190423 变更前: 变更后: 申请日:20160826

专利申请权、专利权的转移
2018-07-06

授权

授权
2017-03-01

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D277/74 申请日:20160826

实质审查的生效
2017-01-25

公开

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1. 一种氨基保护的3-羟基金刚烷甘氨酸苯并噻唑-2-硫醇活性酯、其制备方法及应用 [P] . 中国专利： CN106349185B . 2018.07.06
2. (2R,3R)－2－羟基－3－氨基－3－芳基－丙酰胺和(2R,3R)－2－羟基－3－氨基－3－芳基－丙酸烷基酯的制备方法 [P] . 中国专利： CN101027277A . 2007-08-29
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. 2-(2-AMINO-1,6-DIHYDRO-6-OXOPURIN-9-YL)METOXY-3-HYDROXY- 1-PROPANYL-L-VALINATE, PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF, METHOD OF PREPARING THEREOF, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND HYDROXY AND/OR AMINO PROTECTED 2-(2- AMINO-1,6-DIHYDRO-6-OXOPYRIN-9-YL) METHOXY-3-HYDROXY-1- PROPANYL-L-VALINATE [P] . 俄罗斯专利： RU2133749C1 . 1999-07-27

机译： 2-（2-氨基-1,6-二羟基-6-氧杂普萘-9-基）甲氧基-3-羟基-1-丙基-L-戊酸酯，其药学可接受的盐的制备方法，药物的组成，羟基和/或氨基保护的2-（2-氨基-1,6-二氢-6-氧杂吡啶-9-YL）甲氧基-3-羟基-1-丙基-L-戊酸酯
5. ЗАСТОСУВАННЯ 1-(1-АДАМАНТИЛ-1-АЛКОКСІ)-3-АМІНО-2-ПРОПАНОЛІВ, ЯК ЗАСОБІВ, ЯКІ МАЮТЬ КАРДІОПРОТЕКТОРНУ АКТИВНІСТЬПРИМЕНЕНИЕ 1-(1-АДАМАНТИЛ-1-АЛКОКСИ)-3-АМИНО-2-ПРОПАНОЛОВ КАК СРЕДСТВ, ИМЕЮЩИХ КАРДИОПРОТЕКТОРНУЮ АКТИВНОСТЬ [P] . UA59354U . 2011-05-10

机译： 1-（1-金刚烷-1-醇）-3-氨基-2-丙醇作为具有心脏保护活性的药物的应用[应用-1应用1具有心脏保护活性的手段