单一旋光异构体尼群地平的合成方法

摘要

一种单一旋光异构体尼群地平的合成方法，用无水乙醇作溶剂，将2-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸乙酯与β-氨基巴豆酸甲酯在手性相转移催化剂奎宁苄基溴化铵的存在下，进行立体选择性缩合反应而得产品。利用了奎宁苄基溴化铵手性相转移催化剂的手性催化环境和相转移催化二大性能，手性催化合成了单一异构体尼群地平。产物通过X-衍射晶体结构分析，与R型尼群地平结构相同。经旋光仪测定，该异构体是左旋的。对产物进行红外光谱、核磁共振等分析，产物的结构与尼群地平的结构相符。相转移催化提高了尼群地平的质量，降低了杂质含量。