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8‑氯‑1‑环丙基‑7‑氟‑9‑甲基‑4‑氧‑4‑氢‑喹嗪‑3‑羧酸酯及其合成方法

摘要

本发明提供了一种8‑氯‑1‑环丙基‑7‑氟‑9‑甲基‑4‑氧‑4‑氢‑喹嗪‑3‑羧酸酯及其合成方法。该合成方法包括如下步骤:将化合物6和叔丁基二甲基氯硅烷在碱作用下,在第一溶剂中进行反应,得到化合物12;将化合物12和3‑乙氧基‑2‑氟丙烯酰氯在低温条件下、碱作用下在第二溶剂中进行反应,得到化合物13;将化合物13和酸在第三溶剂中反应成环,得到化合物14;将化合物14在氯化氢/甲醇或氯化氢/乙醇溶液中进行反应,得到化合物15;将化合物15和三氯氧磷在第四溶剂中进行反应,得到终产物。本发明的合成方法先进行关环反应、后进行氰基的水解,能够有效提高中间步骤的产率。

著录项

  • 公开/公告号CN106543170B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2018-02-23

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 丹诺医药(苏州)有限公司;

    申请/专利号CN201610952553.6

  • 发明设计人 马振坤;贺世杰;丁俊;

    申请日2016-10-27

  • 分类号

  • 代理机构江苏圣典律师事务所;

  • 代理人王玉国

  • 地址 215123 江苏省苏州市苏州工业园区星湖街218号生物纳米园B2楼711室

  • 入库时间 2022-08-23 10:08:22

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2018-02-23

    授权

    授权

  • 2017-04-26

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D455/02 申请日:20161027

    实质审查的生效

  • 2017-03-29

    公开

    公开

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