一种氘代乙琥胺‑d5的制备方法

摘要

本发明公开了一种氘代乙琥胺‑d5制备方法，首先以甲基丙二酸二乙酯为原料，利用碘乙烷‑d5引入同位素氘，再经过三叔丁基氢化锂铝选择性还原、碘代、三甲基氰硅烷氰化，NaOH水解，高温关环等简单的五步反应合成氘标记的乙琥胺。本发明整个路线设计合理，同时具有路线短、后处理简单、原料价廉易得等优点。本发明制备得到的氘代乙琥胺，纯度可达99.5％以上，并且同位素丰度98.8％，可用于药代动力学研究，可为乙琥胺的代谢机理研究提供测试样品，具有重要的应用价值。