一种氘代恩诺沙星-d5的制备方法

摘要

本发明公开了一种氘代恩诺沙星‑d5的制备方法，制备方法是将1‑乙基‑哌嗪‑d5与1‑环丙基‑7‑氯‑6‑氟‑1,4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑羧酸乙酯发生Buchwald‑Hartwig偶联反应制备得到1‑环丙基‑6‑氟‑1,4‑二氢‑4‑氧‑7‑(4‑乙基‑1‑哌嗪基)‑3‑喹啉羧酸乙酯‑d5；然后经碱水解后得到氘代恩诺沙星‑d5。本发明的制备方法通过将羧酸基团脂化后与乙基哌嗪进行偶联反应，能够使得合成反应更加容易进行，反应难度降低，产品具有非常高的收率，同时在高温反应条件下也能够保证同位素丰度，反应过程更加容易控制，重现性和稳定性更高，满足规模化生产的条件。