顺式四氢咔啉中间体及其合成方法和在制备他达拉非方面的应用

摘要

本发明公开了顺式四氢咔啉中间体及其合成方法，以及其在制备他达拉非方面的应用。本发明采用D‑色氨酸甲酯盐酸盐、3,4‑二羟基苯甲醛为原料制备所述顺式四氢咔啉中间体，原料易得，突破现有技术因使用公安部门管制的易制毒化学品胡椒醛作为原料所存在的技术缺陷。制备方法无需催化剂，以低级醇、腈或硝基烷烃作溶剂直接制备，反应结束后经简单降温过滤即得产物，摩尔收率为90～97％。所得顺式四氢咔啉中间体可以应用于制备他达拉非，简单易行，工艺稳定、收率高，适合工业化规模生产。所述顺式四氢咔啉中间体的结构式如（Ⅰ）所示：（Ⅰ）。