米格列奈中间体顺式全氢异吲哚的合成工艺改进

摘要

目的:改进米格列奈的重要中间体顺式全氢异吲哚的合成工艺.方法:将顺式六氢邻苯二甲酸酐和尿素反应,得顺式六氢邻苯二甲酰亚胺,再经氢化铝锂还原两个羰基,合成顺式全氢异吲哚.结果:合成得到目标产物,纯度大于98%,两步反应的总收率达56.3%,其结构经1HNMR和ESI-MS确证.结论:该合成工艺所用原料易得,反应条件温和,产物纯度和收率高,适合于工业化生产.