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替格瑞洛的微粉化及其晶型,以及制备方法和药物应用

摘要

本发明涉及一种水难溶性化合物替格瑞洛的微粉态物质、及其微粉化状态下的晶型,还涉及到它的制备方法和在药物中的应用,采用适宜有机溶剂完全溶解替格瑞洛,再将溶液加入含水溶剂中并进行搅拌,使替格瑞洛立即析出和分散在含水溶剂中,过滤、分离出固体并干燥;本发明微粉化的替格瑞洛具有优异的水润湿性和水分散性,很好地改善了替格瑞洛的粉末堆积密度、粉末流动性,对于以它为活性成份的药物制剂,在提高药物制剂的溶出度、提高制剂均匀度、提高质量标准和吸收利用等方面,具有重要的意义。

著录项

  • 公开/公告号CN104650091B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2016-10-05

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 福州乾正药业有限公司;

    申请/专利号CN201410033754.7

  • 发明设计人 张耿元;

    申请日2014-01-24

  • 分类号C07D487/04(20060101);A61K31/519(20060101);A61K9/20(20060101);A61P7/02(20060101);A61P9/10(20060101);

  • 代理机构

  • 代理人

  • 地址 350008 福建省福州市仓山区建新镇后巷路6号金山工业集中区浦上片仓山园25号楼二层

  • 入库时间 2022-08-23 09:48:02

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2018-04-10

    专利权的转移 IPC(主分类):C07D 487/04 登记生效日:20180322 变更前: 变更后: 申请日:20140124

    专利申请权、专利权的转移

  • 2016-10-05

    授权

    授权

  • 2016-10-05

    授权

    授权

  • 2015-06-24

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 487/04 申请日:20140124

    实质审查的生效

  • 2015-06-24

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 487/04 申请日:20140124

    实质审查的生效

  • 2015-05-27

    公开

    公开

  • 2015-05-27

    公开

    公开

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